GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氫供體  

【溫馨提示】：見(jiàn)我司整理的硫化氫（H2S）熒光探針產(chǎn)品專(zhuān)題—WSP-1/WSP-5/AzMC。 

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

GYY 4137是一種水溶性的、緩慢釋放的硫化氫（H2S）供體，具有血管舒張、抗高血壓活性，以及抗炎效應。能夠抑制LPS誘導的促炎介質(zhì)（IL-1β，IL-6，TNF-α，一氧化氮（NO）和PGE2）的釋放，還通過(guò)NF-κB，ATF-2和HSP27依賴(lài)的途徑來(lái)提高抗炎趨化因子IL-10的合成。植物內能引起氣孔開(kāi)放和減少NO累積。表現出新型的體內外抗腫瘤效應。通過(guò)P選擇素依賴(lài)性的機制發(fā)揮抗血栓功能。

作用機制：

GYY 4137是由P.K.Moore等開(kāi)發(fā)的一種緩慢釋放的H₂S供體。具有水溶性，在中性緩沖溶液種通過(guò)水解連續性釋放H₂S【圖1. GYY4137水解釋放H2S的流程圖】。GYY 4137的H₂S釋放具pH依賴(lài)性和溫度依賴(lài)性。中性溶液（pH 7.4，37℃），在15min H₂S釋放上升，而在75min達到平穩值。不同于普遍使用的其他H₂S供體，比如硫氫化鈉（NaHS），H₂S的釋放是瞬間爆發(fā)的，5~8s內可能就會(huì )檢測到峰值信號。

圖1. GYY4137水解釋放H₂S的流程圖

保存條件: 

-20℃干燥保存，至少2年有效。

產(chǎn)品特性：

1）  CAS NO：106740-09-4

2）  化學(xué)名：Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane

3）  同義名：GYY 4137 morpholine salt；P-(4-Methoxyphenyl)-P-4

-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino

-phosphinodithioic acid;

4）  分子式：C₁₁H₁₆NO₂PS₂.C₄H₉NO

5）  分子量：376.47

6）  純度：≥95%

7）  外觀(guān)：白色至淺黃色固體

8）  溶解性：溶于DMSO（15mg/ml）、DMF（15mg/ml）、H₂O（30mg/ml）

產(chǎn)品使用：

1）  儲存液配制：將低溫保存的凍干粉從冰箱取出后置于室溫回溫，之后加入一定量的去離子水配制成一定濃度的母液，比如取5mg粉末，加入664μl去離子水，充分溶解后配制成20mM的母液。根據單次用量分裝凍存，避免反復凍融，盡量于2個(gè)月內用完。

2）  工作液配制：正式實(shí)驗前，根據實(shí)驗需求，稀釋20mM母液到適應的工作濃度。當將母液加入到中性緩沖液如PBS，或細胞培養基的時(shí)候，H2S釋放立即開(kāi)始。

【注意：GYY4137凍干粉并不是完全無(wú)菌的，若實(shí)驗要求嚴格無(wú)菌，請用0.2μm濾膜過(guò)濾除菌后再用?！?/span>

使用濃度【來(lái)自文獻，僅做參考】

1）   實(shí)驗目的：研究硫化氫供體GYY4137對腫瘤細胞生長(cháng)和活力的生理效應?！疚墨I來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗方法：三種腫瘤細胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60），經(jīng)NaHS（硫化氫供體），GYY4137（硫化氫供體）和ZYJ1122（GYY4137結構類(lèi)似物，不含硫，不可釋放硫化氫）（400μM，800μM）處理5天，用臺盼藍染色法進(jìn)行細胞活力檢測。另外，三種腫瘤細胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）經(jīng)幾個(gè)濃度的GYY4137（100-1000μM）處理5天，測定IC50。

實(shí)驗結果：GYY4137（400μM）明顯降低三種腫瘤細胞系的增殖，而NaHS和ZYJ1122兩者皆無(wú)活性。GYY4137作用于三種腫瘤細胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）的IC50分別為337.1±15.4，389.3±16.8，341.8±21.2 μM。

2）   實(shí)驗目的：研究硫化氫供體GYY4137的體內抗腫瘤活性?！疚墨I來(lái)源：PMID: 21701688】

實(shí)驗方法：體外培養的HL-60和MV4-11細胞（1×107）皮下注射接種到雌性重癥聯(lián)合免疫缺陷的小鼠內。14天后，分別用GYY4137（100，200，300mg/kg/day, i.p.）或生理鹽水（1ml/kg/day, i.p.）處理14天。每天記錄小鼠體重和腫瘤大小。

實(shí)驗結果：GYY4137呈現出劑量關(guān)聯(lián)性的抑制腫瘤生長(cháng)。GYY4137（300mg/kg/day）連續給藥14天明顯降低腫瘤體積為52.5±9.2%（HL-60）和55.3±5.7%（MV4-11）。

3）   實(shí)驗目的：研究并確定H2S對葉綠素降解的生理效應?！疚墨I來(lái)源：PMID: 28572670】

實(shí)驗方法：3周齡的落葉漂浮在培養皿內，分別含有（i）3ml 0.1mM GYY 4137（H2S供體）；（ii）3ml 0.1mM 亞?；撬幔?span>H2S清除劑）；（iii）3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亞?；撬?；

實(shí)驗結果：GYY 4137和NaHS（都是H2S供體）明顯抑制葉綠素損失，表明H2S引起“持綠”表型。相反，亞?；撬嵬耆钄?span>GYY 4137和NaHS的效應。這些數據表明H2S在葉綠素降解中起負面效應。

注意事項：

1.      GYY4137在中性溶液中會(huì )緩慢釋放有毒的硫化氫（H2S）氣體，操作的過(guò)程中需做好防護措施。

2.      為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

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