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Cytochalasins 細胞松弛素（肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑）產(chǎn)品專(zhuān)題

欄目：產(chǎn)品專(zhuān)題
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細胞松弛素（Cytochalasins），來(lái)源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，廣泛應用于肌動(dòng)蛋白聚合研究和細胞學(xué)研究（cytological research）。

 

Cytochalasins 細胞松弛素（肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑）產(chǎn)品專(zhuān)題

Cytochalasins 細胞松弛素產(chǎn)品專(zhuān)題

— —肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑/葡萄糖轉運抑制劑/細胞學(xué)研究

 

細胞松弛素（Cytochalasins），來(lái)源于真菌代謝產(chǎn)物的一種肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，廣泛應用于肌動(dòng)蛋白聚合研究和細胞學(xué)研究（cytological research）。

 

背景描述：

細胞松弛素（Cytochalasins），一組結構相近的真菌代謝產(chǎn)物，1964年科學(xué)家在篩選能影響細胞生理活性的模式代謝物的過(guò)程中發(fā)現。這類(lèi)真菌毒素結構相似，典型特征都是以高度可替的氫化異吲哚環(huán)連接到一大環(huán)（mycrocyclic ring）。大環(huán)要么由11-14個(gè)原子構成，要么是碳環(huán)或內酯，有不同的變化。這類(lèi)毒素對動(dòng)物細胞表現出大量不尋常、有趣且特征性的生理效應。

 

作用機理：

細胞松弛素（Cytochalasins），一類(lèi)具細胞膜滲透性的真菌毒素，通過(guò)與肌動(dòng)蛋白纖維的禿端（即正端）結合來(lái)抑制亞基的聚合和解離。作為肌動(dòng)蛋白聚合的強效抑制劑，細胞松弛素能干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌。

 

常用細胞松弛素與功能——Cytochalasins

名稱(chēng)

貨號

生理功能

細胞松弛素A

NBS5851

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細胞松弛素A是細胞松弛素B的氧化類(lèi)似物，獨一抑制HIV-1蛋白酶活性（IC50= 3μM）；

3）與其他松弛素不同，細胞松弛素A和B能夠快速且可逆抑制葡萄糖轉運活性，以競爭性結合葡萄糖轉運體的方式來(lái)發(fā)揮作用（Ki值分別是4.0和0.6μM）；

4）巰基反應性化合物，可抑制酵母菌生長(cháng)和糖類(lèi)吸收；

細胞松弛素B

NBS5852

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）通過(guò)阻斷收縮性微絲的形成來(lái)抑制細胞分化；抑制細胞運動(dòng)，誘導核穿壁；通過(guò)阻斷單體融合到快速生長(cháng)的聚合物末端來(lái)縮短肌絲；

3）修復運動(dòng)性肌絲的長(cháng)時(shí)程增強（LTP）維持性；

4）抑制葡萄糖轉運和血小板聚集；

5）HCT-116結直腸癌細胞中細胞松弛素B的加入，導致周期停滯在G2/M期并且誘導凋亡發(fā)生。

6）白血病LH-60細胞中，細胞松弛素能完全阻斷腺苷誘導的凋亡小體形成，而不會(huì )影響內源性ADP核糖化的活化。

細胞松弛素C

NBS5853

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）體內動(dòng)物實(shí)驗，細胞松弛素C的活性比其同分異構體細胞松弛素D低10倍左右，但體外細胞培養中，兩者生理活性基本一致。

3）提高TGF-β1和膠原酶轉錄活性；

細胞松弛素D     

NBS5854

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；抑制活性比細胞松弛素B約強10倍，但不能抑制單糖轉運穿透細胞膜。

2）具抗生素和抗腫瘤活性；

3）修復肌動(dòng)蛋白絲的長(cháng)時(shí)程增強（LTP）維持性；

4）改善條件利于肌動(dòng)蛋白去聚合作用；

5）增強胞內鈣離子水平并活化p53依賴(lài)的信號通路，導致細胞周期停滯；

6）抑制DNA合成，甲狀腺分泌和生長(cháng)因子釋放；

細胞松弛素E

NBS5855

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）作為細胞松弛素B的含環(huán)氧化物類(lèi)似物，細胞松弛素E能高效且選擇性抑制內皮細胞的生長(cháng)（IC50< 1nM），抑制血管新生和腫瘤生長(cháng)；

3）增加胞外Ca2+內流，可誘導B淋巴細胞發(fā)生快速且持續性的胞內游離Ca2+水平上升；

4）無(wú)葡萄糖轉運體或HIV-1蛋白酶活性；

細胞松弛素H

NBS5856

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）肌動(dòng)蛋白聚集成纖維的有效抑制劑。與細胞松弛素D相似，能夠提高纖維的穩態(tài)擴散系數，說(shuō)明其能刺激纖維縮短；

3）通過(guò)刺激人中性粒細胞能夠抑制活性氧的生成，能阻斷淋巴細胞的CD59內吞作用，體內外都具有抗血管生成活性；

4）具有中樞神經(jīng)系統（CNS）調節活性；

細胞松弛素J

NBS5857

1）肌動(dòng)蛋白聚合抑制劑，干擾多樣化的細胞生理過(guò)程，比如細胞運動(dòng)、生長(cháng)、吞噬、脫顆粒和分泌；

2）細胞松弛素J是細胞松弛素H的去乙?；Y構類(lèi)似物，微弱抑制肌動(dòng)蛋白聚合，但能顯著(zhù)改變有絲分裂紡錘體的微管組織和著(zhù)絲粒結構；

3）同細胞松弛素H相似，細胞松弛素J也能通過(guò)刺激人中性粒細胞來(lái)抑制活性氧生成；

 

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